TY - CHAP
T1 - Flupirtina
Analgesico non oppiaceo
ad azione centrale,
capostipite di una nuova
classe di analgesici (SNEPCO)
AU - Evangelista, Maurizio
PY - 2009
Y1 - 2009
N2 - [Ita:]Flupirtina maleato, una molecola appartenente alla classe delle triaminopiridine, è stata recentemente
commercializzata in Italia.
Grazie alle sue proprietà analgesiche e miorilassanti, ampiamente dimostrate da studi in modelli
animali e nell’uomo, flupirtina è utilizzata da anni, in particolare in Germania, per il controllo
di varie forme di dolore di lieve e moderata intensità, specie se associate a tensione muscolare.
Flupirtina agisce secondo un meccanismo diverso da quello degli analgesici attualmente in uso.
I numerosi studi condotti allo scopo di definirne il meccanismo d’azione hanno chiaramente dimostrato
che flupirtina è attiva a livello centrale, ma non interagisce con i recettori degli oppiacei.
Studi più recenti hanno identificato i canali neuronali del potassio come il bersaglio di flupirtina
che, legandosi alla proteina G associata ai canali, provoca l’apertura degli stessi e la conseguente
riduzione della conduzione dell’impulso nervoso con ripolarizzazione della membrana.
Flupirtina è il capostipite della classe di sostanze note oggi come attivatori selettivi dei canali
neuronali del potassio o SNEPCO (selective neuronal potassium channel openers).
L’ampio spettro e il peculiare meccanismo d’azione fanno di questo analgesico non oppiaceo,
ad azione centrale, un’interessante e ulteriore arma terapeutica per la terapia del dolore, in particolare
se associato a tensione muscolare
AB - [Ita:]Flupirtina maleato, una molecola appartenente alla classe delle triaminopiridine, è stata recentemente
commercializzata in Italia.
Grazie alle sue proprietà analgesiche e miorilassanti, ampiamente dimostrate da studi in modelli
animali e nell’uomo, flupirtina è utilizzata da anni, in particolare in Germania, per il controllo
di varie forme di dolore di lieve e moderata intensità, specie se associate a tensione muscolare.
Flupirtina agisce secondo un meccanismo diverso da quello degli analgesici attualmente in uso.
I numerosi studi condotti allo scopo di definirne il meccanismo d’azione hanno chiaramente dimostrato
che flupirtina è attiva a livello centrale, ma non interagisce con i recettori degli oppiacei.
Studi più recenti hanno identificato i canali neuronali del potassio come il bersaglio di flupirtina
che, legandosi alla proteina G associata ai canali, provoca l’apertura degli stessi e la conseguente
riduzione della conduzione dell’impulso nervoso con ripolarizzazione della membrana.
Flupirtina è il capostipite della classe di sostanze note oggi come attivatori selettivi dei canali
neuronali del potassio o SNEPCO (selective neuronal potassium channel openers).
L’ampio spettro e il peculiare meccanismo d’azione fanno di questo analgesico non oppiaceo,
ad azione centrale, un’interessante e ulteriore arma terapeutica per la terapia del dolore, in particolare
se associato a tensione muscolare
KW - ANALGESIA
KW - FLUPIRTINA
KW - SNEPCO
KW - ANALGESIA
KW - FLUPIRTINA
KW - SNEPCO
UR - http://hdl.handle.net/10807/64369
M3 - Capitolo
SN - 978-88-7556-439-1
T3 - IN FOCUS
SP - 1
EP - 15
BT - Flupirtina
Analgesico non oppiaceo
ad azione centrale,
capostipite di una nuova
classe di analgesici (SNEPCO)
ER -